广州尊龙凯时人生就是博医药技术有限公司两项新药发明专利（CN105130986B，CN106117185B）在获得国家专利局授权后，其相应的PCT国际专利（WO2017/054484，WO2017/036263）近期进入专利合作条约（PCT）国家申请阶段，包括美国、欧盟、加拿大、澳大利亚和日本在内的四十多个国家和地区受理了申请。发明专利CN105130986B（WO2017/054484）公开了一种嘧啶或吡啶并吡啶酮类化合物及其制备方法和应用，这类化合物选择性的抑制细胞周期依赖性激酶（CDK）4和6。该类化合物可用于CDK4和CDK6所参与的细胞周期控制失调导致各种疾病，特别是恶性肿瘤的治疗。发明专利CN106117185B（WO2017/036263）公开了一种2, 4‑二含氮基团取代嘧啶类化合物及其制备方法和应用，这类化合物能够选择性抑制突变型上皮生长因子受体（EGFR）的活性，包括L858R或ex19del激活突变和耐药T790M突变，而对野生型EGFR抑制作用弱，具有非常高的选择性。有潜力成为用作EGFR突变的恶性肿瘤，尤其是携带T790M EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）治疗的药物。在获得上述两项专利授权后，尊龙凯时人生就是博医药创新一类新药BEBT-209和BEBT-109将拥有全球自主产权。
BEBT-209是选择性CDK4抑制剂，针对Palbociclib高度抑制CDK6可能导致的血液系统毒性（≥3 级中性粒细胞减少发生率62-66%）和抑制T细胞免疫的缺陷。与Palbociclib比较，BEBT-209明显降低CDK6活性，可能减少CDK4/6抑制剂血液系统毒性；还针对Palbociclib口服生物利用度低缺点，BEBT-209能显著改善药物吸收。因此，新型化合物可能更加安全有效。我国乳腺癌发病率约为55万，约60%乳腺癌为雌激素受体阳性/HER2阴性病人，符合BEBT-209治疗特征。
BEBT-109是在全球首个上市的第三代EGFR抑制剂奥西替尼基础上研发的创新一类新药，抑制敏感突变型EGFR和T790M突变EGFR活性比奥西替尼高, 对野生型EGFR抑制选择性大于1000倍。针对奥西替尼与EGFR ATP位点共价结合导致不可逆EGFR抑制，其人体半衰期长和暴露量过高易导致毒性特点，BEBT-109通过增加最大吸收（Cmax）和减少半衰期，改进药代动力学，可能具有更好的安全性和增强的药效。在携带EGFR突变的肿瘤模型中显示强大抗肿瘤活性，其MTD是最小有效剂量的十多倍。有望成为Best-in-Class第三代EGFR抑制剂。我国每年的新发肺癌病人约为70万人。第三代EGFR抑制剂对T790M（每年超过15万新病人）和其它突变肺癌病人有效。
BEBT-209和BEBT-109的新药临床申报规范试验（IND-Enabling Studies）于2017年启动，有望在今年四季度申报新药临床，并有望于2019年一季度启动I期临床试验。
